Descripción
Resumen
El Tapentadol, es un nuevo fármaco analgésico opioide de acción central cuya potencia se sitúa entre la morfina y el tramadol. Ha sido aprobado su utilización por la FDA en el dolor agudo moderado-severo, en forma de comprimidos de liberación inmediata.
Mecanismo de acción
Su mecanismo de acción es dual, agonista en el receptor mu opioide del SNC e inhibidor de la recaptación de noradrenalina.
Farmacocinética
Una dosis oral se absorbe rápidamente en un 32%. Se distribuye ampliamente, se une un 20 % a proteinas, un metabolismo hepático del 97% excretándose luego en la orina en un 99% principalmente en forma de metabolitos conjugados. La vida media es de 4 horas y el efecto máximo es después de una hora. La duración de acción es 4-6 horas. Sus metabolitos no tienen acción analgésica, la biotransformación del tapentadol por enzimas metabólicas tiene como resultado la inactivación.
Dosis
Comprimidos de 50mg, 75mg o 100mg cada 4 – 6 horas. Puede darse una segunda dosis oral una hora después de la inicial, si fuera necesario en el Día1 . La dosis máxima en 24h en el Día 1 es de 700mg, los días posteriores de 600mg. Dosis más altas no se han estudiado y por tanto no se recomiendan. Por el momento sólo esta disponible como comprimidos de liberación inmediata.
Usos Terapeuticos
Tapentadol está indicado en el manejo del dolor moderado a severo agudo o crónico en mayores de 18 años, y dolor postoperatorio. Dolor tras bunionectomía, postcirugía dental, en osteartritis de cadera o rodilla, tras cirugía artroscopica de hombro , reemplazo de cadera, histerectomía abdominal. Dolor agudo por compresión vertebral asociada a la osteoporosis por tumor oseo metástasico, en la enfermedad articular en fase terminal. Dolor crónico dorsal y por Neuropatía diabética
Ventajas
Una alternativa para evitar la mala tolerancia y depencia potencial de los opioides y efectos gastrointestinales de los AINES
Efectos adversos
• Gastrointestinales: mejor tolerancia comparado con oxicodona y bien tolerado más allá de 90 dias. Los problemas asociados conmumente a opiáceos ( constipación, naúseas y vómitos) son mucho menores con tapentadol.
• Respiratorios: Es más frecuente en ancianos o pacientes debilitados o aquellos que ya presentan hipoxia, hipercapnia, obstrucción de vía aérea superior, dosis terapéuticas moderadas pueden significativamente deprimir la ventilación pulmonar. Debe ser empleado sólo bajo supervisión médica cuidadosa a la menor dosis efectiva en estos pacientes.
• En el SNC: Somnolencia, mareos/vertigo, cefalea
• Sobredosis: La experiencia es muy reducida. El manejo de la sobredosis debe dirigirse asegurar la vía aérea e instaurar ventilación controlada. Así como medidas de soporte en el manejo del shock y edema pulmonar acompañantes.
• Abuso potencial del fármaco: Riesgo de sobredosis y muerte. Favorecido si se asocia su consumo con alcohol y otras drogas.
Interacciones:
• Analgésicos agonistas mu opióides, pentazocinas, otros tranquilizantes, sedantes, hipnóticos u otros fármacos depresores del SNC (incluídos alcohol, opióides, drogas ilegales) pueden presentase una depresión del SNC añadida, resultando en depresión respiratoria, hipotensión, sedación profunda o coma. Cuando se contemple una asociación con estos fármacos considerar reducir la dosis de uno de ellos o ambos.
• Síndrome serotoninérgico potencialmente mortal cuando se asocian fármacos serotoninérgicos tales como Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, Inhibidores selectivos de la recaptación de Noradrenalina, IMAO y triptanos.
Contraindicaciones:
• Pacientes con una significativa depresión respiratoria , asma bronquial agudo o severo, hipercapnia en pacientes no monitorizados, o en ausencia de equipo de resucitación.
• Ileo paralítico.
• Tratamiento con IMAO: Pacientes que reciben Inhibidores de la Monoamino Oxidasa o lo ha tomado en los últimos 14 dias
Precauciones
• Depresión respiratoria: con precaución en ancianos, pacientes debilitados y aquellos pacientes que presentan enfermedad pulmonar , cor pulmonale, obesidad severa, apnea del sueño, mixedema, cifoescoliosis, depresión del SNC o coma.
• Depresión del SNC: evitar en pacientes que reciben otros depresores centrales. Cuando se contemple un tratamiento combinado , deberá reducirse la dosis de uno o ambos agentes.
• Aumento de Presión Intracraenal. Los analgésicos opioides puede elevar la presión del LCR conllevando depresión respiratoria con retención de carbónico.
• Maluso y abuso: Tapentadol es una sustancia de uso controlado . Todos los pacientes tratados con tapentadol requieren una vigilancia cuidadosa.
• Conducción y uso de maquinaria: Los pacientes debe ser alertados que el tapentadol puede perjudicar la capacidad mental y física requeridas para el desempeño de tareas potencialmente peligrosas tales como conducir un coche o manejar maquinaria .
• Interacciones con alcohol y drogas de abuso
• Convulsione
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