Popis
To, co je / jsou Allopurinol?
Generic Zyloprim (alopurinol) je hyperurikemická činidlo používané k léčbě dny a zabránit určitým ledvinových kamenů z reformování. To může být také použit k léčbě jiných podmínek, jak určí lékař.
Mechanismus účinku
Allopurinol je purinový analog; to je strukturální izomer hypoxanthinu (přirozeně se vyskytující purinovou v těle) a je inhibitorem enzymu xanthinoxidázy. Xanthinoxidázu je zodpovědný za postupné oxidaci hypoxanthinu a xanthinu, což vede k produkci kyseliny močové, produkt metabolismu purinů u člověka. Kromě blokování produkce kyseliny močové, že inhibice xanthinoxidázy způsobuje zvýšení hypoxantinu a xanthinu. I když xanthin nelze převést na purinových ribotides, hypoxanthin, lze zachránit na purinové ribotides adenosin a guanosin monofosfáty. Zvýšené hladiny těchto ribotides může způsobit zpětné vazby inhibice amidophosphoribosyl transferázy, první a limitujícího rychlost enzymu purinové biosyntézy. Allopurinol, a proto snižuje tvorbu kyseliny močové, a mohou také inhibovat syntézu purinů.
Metabolismus
Obyčejný misconception je, že allopurinol je metabolizován svůj cíl, xanthinoxidázou, ale tato akce je v zásadě provádí aldehydoxidáza. Aktivní metabolit allopurinolu je oxypurinol, což je také inhibitor xanthinoxidázy. Allopurinol je téměř zcela metabolizována na oxypurinol do dvou hodin po perorálním podání, zatímco se pomalu oxypurinol vylučován ledvinami přes 18-30 hodin. Z tohoto důvodu se předpokládá, oxypurinol zodpovědný za většinu účinku allopurinolu je.
Vedlejší efekty
Vzhledem k tomu, allopurinol není Urikosurický, může být použit u pacientů se špatnou funkcí ledvin. Nicméně, allopurinol má dvě důležité nevýhody.
Za prvé, jeho dávkování je složitá. Za druhé, někteří pacienti jsou přecitlivělí na drogy, a proto jeho použití vyžaduje pečlivé sledování. Allopurinol je vzácné, ale potenciálně smrtelné nežádoucí účinky postihující kůži. Nejzávažnějším nežádoucím účinkem je syndrom přecitlivělosti zahrnující horečku, kožní vyrážka, eosinofilie, hepatitida, zhoršení funkce ledvin, a, v některých případech, syndrom allopurinol přecitlivělosti. Allopurinol je jedním z léků běžně známo, že způsobují Stevens-Johnsonův syndrom (SJS) a toxická epidermální nekrolýza (TEN), dvě život ohrožující dermatologických stavů. Běžnější je méně závažná vyrážka, která vede k vysazení tohoto léku. Studie prokázaly, HLA-B * 5801 alelu jako genetický marker závažných kožních nežádoucích účinků, které zahrnují Steven Johnson syndrom a toxická epidermální nekrózy způsobené alopurinol.
Vzácněji allopurinol může také vést k depresi prvků kostní dřeně, což vede k cytopenií, stejně jako aplastické anémie. Kromě toho, allopurinol může také způsobit periferní neuritida u některých pacientů, i když je to vzácný nežádoucí účinek. Dalším vedlejším účinkem allopurinolu je intersticiální nefritida.
Je podezření, že způsobuje vrozené vady při použití během těhotenství, a je třeba se vyhnout kdykoli je to možné žen se snaží otěhotnět.
Italiano
العربية
Français
Español
Deutsch
English
